La nanotecnología llega al VIH

Project Inform Perspectives 45 - April, 2008

Martin Delaney, Founder

Uno de los reportes más interesantes de la conferencia CROI 2008 describió la administración de nuevos tipos de medicamentos utilizando la nanotecnología. Aunque los científicos han estado experimentando con esta propuesta durante ya hace varios años, las presentaciones de la CROI mostraron que esta tecnología está mucho más cerca de lo que anteriormente se creía. La nanotecnología ofrece la posibilidad de tratamientos tomados una sola vez cada pocas semanas, o aun una vez cada dos meses. Esto introducirá un paradigma totalmente diferente en el tratamiento del VIH, el cual hará que hasta los regímenes actuales de “una pastilla, una vez al día” parezcan primitivos e imprácticos. Los científicos exploraron esta estrategia utilizando varios de los medicamentos utilizados actualmente. Sin embargo, existen varios obstáculos a superar antes de que cualquiera pueda ordenar un nanomedicamento en su farmacia local.

El término “nano” se ha convertido en parte del lenguaje en muchas áreas de la ciencia, incluyendo la biología y el desarrollo de fármacos. Ingresó a la conciencia colectiva más que todo a través de la ciencia ficción, asociado con hordas de diminutos robots que o bien ayudaban o destruían a la raza humana. En el mundo real, suele utilizarse para las cosas que son diminutas. “Nano” es simplemente un término que expresa una medida, algo así como la partícula “centi” en la palabra “centímetro” (la centésima parte de un metro). En términos más simples, “nano” quiere decir la billonésima parte de alguna medida. Los científicos han demostrado la capacidad de producir mecanismos diminutos pero funcionales y procesos que operan a la escala “nano”, incluyendo la administración de medicamentos.

Tibotec, quien ya ha introducido al mercado dos medicamentos contra el VIH durante el último año, reveló una fascinante propuesta. Ellos poseen un tercer medicamento, rivilpirina (TMC-278), el cual en este momento se mueve rápidamente por los trámites de aprobación de la FDA. Fue este tercer medicamento con el que ellos probaron su nueva tecnología. La rivilpirina es un no nucleósido inhibidor de la transcriptasa inversa (NNRTI, por sus siglas en inglés), de la misma clase que el Sustiva (efavirenz) y el Intelence (etravirina).

En los experimentos, ellos combinaron el medicamento con nanocristales, creando una “nanosolución” la cual pone en suspensión el medicamento en la sangre y particularmente en los ganglios linfáticos. El medicamento contra el VIH va siendo liberado muy lentamente a medida que la solución se descompone durante un período de muchos meses, a la vez que mantiene los niveles adecuados en sangre. Hasta ahora, el medicamento en esta solución se ha administrado a 48 voluntarios VIH negativos, así que sus propiedades antivirales aún no han sido evaluadas. Actualmente hay proyectados varios estudios.

Es demasiado pronto para imaginar los beneficios potenciales de esta propuesta. En lugar de una dieta de pastillas diarias que son procesadas por medio del sistema digestivo, el paciente simplemente recibiría una inyección, similar a la vacuna contra la gripe, una vez cada varios meses, o con tan poca frecuencia como dos veces al año.

Aunque el experimento de Tibotec utilizó solo un medicamento contra el VIH, no hay motivos por los que dicha tecnología no pueda administrar varios medicamentos simultáneamente. De hecho, los estudios de laboratorio ya lo están haciendo. En otro experimento, los investigadores de la Universidad de Creighton en Omaha, Nebraska, combinaron Kaletra (lopinavir + ritonavir) con efavirenz en nanopartículas que luego ensayaron en estudios de laboratorio. Los resultados mostraron que las nanopartículas podían ofrecer una liberación sostenida en una sola dosis de los tres medicamentos durante por lo menos dos semanas. La liberación en períodos de tiempo más prolongados puede ser completamente posible.

Otros experimentos han sido reportados recientemente utilizando la nanotecnología como mecanismo de liberación de los inhibidores de entrada CCR5. Parece que existe un gran interés en explotar diferentes formas de la nanotecnología durante la siguiente oleada de terapias simplificadas para el VIH y otras enfermedades.

Una inquietud importante con esta propuesta es lo que podría suceder si la persona tiene una seria reacción alérgica al medicamento que es administrado de esta manera. Con la mayoría de los medicamentos, el daño que hacen las reacciones alérgicas comienza a disminuir tan pronto como la persona deja de tomar el medicamento. Pero cuando el medicamento está siendo administrado por medio de la nanotecnología, este permanece en el torrente sanguíneo durante semanas o aun meses. Sin embargo, esto no se cree que sea un mayor obstáculo. Se requiere que el fabricante desarrolle alguna forma de “antídoto de acción rápida” que destruya o bloquee la actividad del nanomedicamento. Tal antídoto ya se está desarrollando para la rilpivarina, y es seguro asumir que a cualquier compañía que utilice esta tecnología se le requerirá que haga esto.

Es asombroso observar qué tan lejos ha llegado la tecnología de los medicamentos contra el VIH durante los últimos 12 años o algo así. Cuando la terapia verdaderamente eficaz estuvo disponible en 1996, solía requerir un gran número de pastillas que eran difíciles de tragar y que debían tomarse hasta tres veces al día, a menudo con una gran cantidad de agua, y con o sin alimentos. Para el año 2005 ya teníamos regímenes de una sola pastilla al día. Ahora, tan solo unos pocos años después, estamos a punto de presenciar la posibilidad de tratamientos que pueden tomarse con tan poca frecuencia como dos veces al año. Los adelantos como la nanotecnología son de por sí alentadores. La velocidad con la que la tecnología está avanzando nos lleva a preguntarnos, ¿estará tan lejos una verdadera cura?

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