L'inhibiteur de la protéase (IP) ritonavir (Norvir) est couramment utilisé en association avec un autre IP parce qu'il a la faculté d'accroître considérablement le taux sanguin de celui-ci et de prolonger le temps qu'il demeure élevé dans le sang. Cette faculté a donné lieu à la mise au point de régimes thérapeutiques biquotidiens (deux prises par jour), voire uniquotidiens (une prise), à base d'IP. Cependant, le ritonavir n'est pas bien toléré par tout le monde. De plus, selon des chercheurs italiens, l'exposition simultanée du VIH à deux IP risque théoriquement de permettre au virus de résister plus facilement aux IP, limitant ainsi les options thérapeutiques futures.
Une alternative possible au ritonavir réside dans l'utilisation de la cimétidine (Tagamet), un médicament antiulcéreux. Ce dernier a été éprouvé à titre d'immunostimulant chez des PVVIH/sida vers la fin des années 80 et au début des années 90. Malheureusement, les essais cliniques de la cimétidine ont produit peu de preuves de l'efficacité du médicament pour retarder l'apparition du sida.
La cimétidine est de nouveau à l'étude en Italie et au Royaume-Uni en tant que stimulant possible de l'IP saquinavir (Fortovase). La justification de cette étude réside dans le fait que la cimétidine perturbe l'activité de certaines enzymes du foie qui contribuent à dégrader le saquinavir. En diminuant l'efficacité de ces enzymes, il est possible que la cimétidine puisse prolonger le temps que le saquinavir demeure dans le sang.
Des chercheurs à Turin, en Italie, ont recruté 12 sujets séronégatifs en bonne santé (4 femmes, 8 hommes) pour une étude de quatre semaines. Pendant les 13 premières journées, ils ont reçu du saquinavir à raison de 1200 mg trois fois par jour. Après cette période, le nombre de prises a été réduite à deux par jour et les médecins ont introduit deux doses quotidiennes de 400 mg de la cimétidine.
En moyenne, le taux sanguin de saquinavir a augmenté de 120 % sous l'effet de la cimétidine et est resté élevé plus longtemps que lorsqu'il s'utilisait sans cimétidine.
La prochaine étape consistera à mener des études sur l'association cimétidine/saquinavir auprès de personnes séropositives afin de confirmer ces résultats et d'évaluer les effets secondaires et l'efficacité à long terme.
RÉFÉRENCE
1. Boffito M, Trentini L, Raiteri R, et al. Pharmacoenhancement of saquinavir by cimetidine: an alternative booster to ritonavir? 3rd International Workshop on Clinical Pharmacology of HIV Therapy, 11-13 April 2002, Washington D.C. Abstract 2.8.
20020523
CATF12702
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