Being Alive; August 1996
Escrito por William Strain, Educador sobre Tratamientos, APLA y Ruben Gamundi, Director del Programa de Educacion sobre Tratamientos, APLA

Invirase, tambien conocido como saquinavir, es el primero de una nueva clase de medicamentos, conocidos como inhibidores de la proteasa, en ser aprobado por la Direccion de Medicinas y Alimentos (FDA, en ingles). Los inhibidores de la proteasa son compuestos que combaten el Virus de Inmunodeficiencia Humana. En este sentido son similares a los analogos de nucleosidos como el AZT, ddI, ddC, d4T y 3TC. Sin embargo, a diferencia de los citados antivirales, los inhibidores de la proteasa atacan al virus en otro lugar.

Los inhibidores de la proteasa son muy efectivos en evitar que se produzcan mas virus infecciosos; de tal manera que los nuevos virus producidos no pueden infectar otras celulas CD4. Cuentan con una poderosa accion anti-VIH, la cual se traduce en una reduccion de la cantidad/carga viral (nivel de particulas virales flotantes en la sangre) que puede mantenerse asi durante largos periodos de tiempo. Hasta el momento, los inhibidores de la proteasa parecen ser menos toxicos y originar menos efectos secundarios que otros compuestos anti-VIH ya aprobados.

La Administracion de Alimentos y Medicamentos (FDA) acelero la aprobacion de Invirase tras la informacion obtenida en algunos estudios clinicos. Estos demostraron que las personas tratadas con combinaciones donde se incluyo Invirase obtuvieron mayores incrementos en celulas CD4 y reducciones de la cantidad/carga viral que las personas sometidas a los mismos tratamientos sin Invirase. Los efectos secundarios mas frecuentes incluyeron: diarrea (1%), molestias abdominales (3.1%), y nauseas (3.1%). Debido a la toxicidad que ocasiona, el Invirase no debe ser tomado junto con rifampin (empleado para el tratamiento de tuberculosis y MAC), o con rifabutin (Micobutin).

La FDA aprobo el uso de Invirase en aquellas personas con VIH en estado avanzado. Debe emplearse en combinacion con otros antivirales, tales como el AZT y el ddC. Sin embargo, actualmente no hay resultados de estudios clinicos que evaluen el efecto de Invirase en el indice de sobrevivencia o la progresion clinica de la enfermedad por VIH (a traves de la aparicion de enfermedades oportunistas). De igual manera, no se dispone de resultados de estudios clinicos que evaluen la actividad de Invirase en combinacion con otros analogos de nucleosidos al margen del AZT o ddC.

A pesar de que Invirase ha sido aprobado, existe una controversia acerca de su dosis optima: la dosis recomendada es de 600 mg. tres veces al dia (1,800 mg. en total) y deberia ser tomada en el periodo de dos horas posterior a una comida completa. La controversia surge de la pobre bio-disponibilidad del medicamento, que podria originar resistencia, la cual ocurre cuando el VIH desarrolla susceptibilidad decreciente a un medicamento en particular. Hay datos que sugieren que el tomar un vaso de 200-250 ml. de jugo de toronja junto con el Invirase y otro una hora despues, puede incrementar el nivel de este ultimo en la sangre.

La especulacion en cuanto a la existencia de resistencia entre el Invirase y otros inhibidores de la proteasa ha motivado la colaboracion entre Hoffman-LaRoche y Merck & Co. (este ultimo fabricante del inhibidor de la proteasa Crixivan). Hoffman-LaRoche afirma que el tratamiento con Invirase no ocasiona resistencia a Crixivan u otros inhibidores de la proteasa, mientras que Merck insiste que Hoffman-LaRoche esta empleando datos no fiables. Estudios recientes parecen corroborar que si una persona toma Invirase es perfectamente posible beneficiarse con Crixivan si la persona cambia a este ultimo o viceversa.

Con un precio al mayoreo de $15.89 al dia, el Invirase puede costar hasta $570 al mes tras anadir el margen de beneficio de algunas farmacias. Hoffman-LaRoche ha establecido el Programa Roche de Asistencia con la Terapia del VIH (Roche HIV Therapy Assistance Program) para ayudar a personas sin seguro medico o medios economicos o aquellas que se encuentren esperando cobertura y reembolso por medio de sus programas de seguro medico. Los pacientes y profesionales interesados en obtener mas informacion sobre el Programa Roche de Asistencia con la Terapia del VIH (Roche HIV Therapy Assistance Program), pueden llamar al (800) 282-7780 de lunes a viernes, de 9:00 AM a 8:00 PM, horario del este.

Ritonavir (Norvir)

El 1 de marzo de 1996, la FDA (Administracion de Alimentos y Medicinas) aprobo el medicamento conocido como ritonavir o Norvir para el tratamiento de personas con SIDA. Esta medicina es elaborada por la compania Abbot Laboratories y puede usarse en combinacion con otros antirretrovirales o por si sola. La actividad antiviral de este medicamento, tanto en combinacion como por si solo, fue evaluada en dos estudios realizados con 1446 pacientes. Uno de estos estudios demostro que las personas con el VIH en estado avanzado fueron menos propensas a morir o desarrollar alguna enfermedad oportunista al usar ritonavir junto con otros antirretrovirales (tales como AZT, ddI, ddC, d4T, 3TC) que aquellas que no lo usaron. A pesar de ser este el primer inhibidor de la proteasa en demostrar un incremento en el nivel de sobrevivencia, se espera que los demas inhibidores de la proteasa arrojen resultados similares.

Ritonavir fue bien tolerado por la mayoria de los participantes. Los efectos secundarios mas comunes se relacionaron con el tracto gastrointestinal y el sistema nervioso. Los sintomas adversos mas comunes que requirieron la descontinuacion del medicamento incluyeron: vomito (5.7%), nausea (10%) y diarrea (3.5%). Un numero reducido de personas experimentaron adormecimiento u hormigueo alrededor de la boca. Otros efectos secundarios incluyeron: debilidad (4.3%), distorsion del sentido del gusto (2%), dolor de cabeza (1.7%) y fiebre (1.3%).

Se recomienda comer un alimento alto en calorias o grasas junto o proximo a la hora de tomar el medicamento para reducir algunas molestias. Algunas personas han reportado que el comer chocolate o comidas ricas en sal tambien ayuda a evitar efectos secundarios. Abbot recomienda que al tomar el medicamento por primera vez, esto se haga escalonadamente para reducir molestias derivadas del mismo. La manera en que el medicamento puede escalonarse consiste de 300 mg dos veces al dia por uno o dos dias, 400 mg dos veces al dia por dos dias, 500 mg dos veces al dia por un dia mas, y finalmente la dosis completa de 600 mg dos veces al dia. Este proceso de "escalonamiento" permite que el higado procese mejor el medicamento al acostumbrase poco a poco al mismo. La dosis de ritonavir recomendada es de 600 mg dos veces al dia.

Ritonavir impide que algunos otros medicamentos sean metabolizados (procesados) en el cuerpo, lo cual puede ocasionar efectos toxicos. Abbot ha recopilado una lista de 23 medicamentos que no deben tomarse junto con ritonavir. De hacerse, la persona podria experimentar efectos secundarios serios. Algunas de estas medicinas son utilizadas comunmente por personas con VIH e incluyen: rifabutin (Mycobutin), terfenadine (Seldane), triazolam (Halcion), bupropion (Wellbutrin), meperidine (Demerol), ketoconazole (Nizoral), diazepam (Valium) y clarithromycin (Biaxin). Esta es unicamente una lista parcial de medicamentos incompatibles con ritonavir. En caso de estar tomando alguno de estas medicinas es importante avisar a su medico para que este la reemplace por otra que no interaccione con el ritonavir. Es recomendable leer el instructivo contenido en el paquete del ritonavir antes de tomarlo por primera vez.

Existe un gran interes en saber mas acerca de la combinacion de ritonavir con saquinavir. Sin embargo, en la actualidad no se conocen todavia las dosis adecuadas de cada medicamento al usarse en combinacion.

Las personas que esten teniendo problemas para conseguir el ritonavir, pueden comunicarse al (800)659-9050 de 7am a 5pm de lunes a viernes. Este numero es del Programa de Asistencia al Paciente (Patient Assistance Program) de la compania Abbot que puede ayudarle a obtener el medicamento.

Indinavir (Crixivan)

En el mismo mes de marzo fue aprobado el uso de indinavir como tratamiento de la infeccion del VIH en adultos. Este medicamento puede ser usado solo o en combinacion con analogos de nucleosidos (AZT, ddI, ddC, d4T, 3TC). Indinavir es elaborado por Merck & Co. bajo el nombre comercial de Crixivan.

Mientras que los efectos a largo plazo de indinavir son por el momento desconocidos, en algunas personas el uso de este medicamento ha demostrado incrementar el numero de celulas CD4 y disminuir la cantidad de virus presente en el organismo. Se ha observado, en pruebas de laboratorio, que tiene un efecto sinergetico con los analogos de nucleosidos. Algunos estudios clinicos han demostrado una reduccion de la cantidad/carga viral en mas de un 90% y un incremento del nivel de CD4 de 50 a 80 cel/ml. Se desconoce si esta medicina demora el desarrollo de enfermedades oportunistas o incrementa el tiempo de sobrevivencia.

La dosis recomendada de indinavir es de 800 mg cada ocho horas, la cual es bien tolerada por el organismo. Algunos de los efectos colaterales que se observaron incluyen: nausea, dolor de cabeza, diarrea, vomito, insomnio, debilidad y dolor abdominal. Un reducido numero de personas (10%) desarrollaron hiperbilurrubinemia asintomatica. Otro de los efectos secundarios mas graves es la acumulacion de pequenas particulas (calculos) del medicamento, las cuales pueden causar dolor en el tracto urinario, ocasionando dolor en la espalda o costados. Este ultimo sintoma ha ocurrido en personas en estado avanzado del VIH que estaban deshidratadas. Por lo consiguiente, es importate tomar este medicamento con suficiente agua (8 vasos al dia por lo menos) para reducir el riesgo de desarrollar estos calculos.

Indinavir debe ser ingerido, de preferencia, una hora antes o dos horas despues de comer para incrementar su absorcion. Se puede acompanar con alimentos que no sean ricos en grasas tales como: tostadas, leche descremada o frutas (se piensa que este tipo de comidas no interfieren con el proceso de asimilacion del medicamento en el organismo).

Las medicinas que no deben ser tomadas en combinacion con indinavir incluyen: terfenadine (Seldane), astemizole (Hismanal), rifampin (Rifadin, Rifamate o Rimactin), cisapride, triazolam (Halcion) y midazolan (Verded). Algunas de estas interacciones pueden ser manejadas facilmente ajustando la dosis de los medicamentos. Por ejemplo: una reduccion del 50% de rifabutin (Mycobutin) es recomendada cuando este se toma con indinavir. Ketoconazole puede incrementar la absorcion de indinavir, y si se toman en combinacion, la dosis de indinavir debiera ser reducida en un 25%.

Debido a la escasez de este medicamento, indinavir esta disponible solo a traves de la cadena de farmacias Stadtlander a un costo aproximado de $5,300 al ano. Esta medicina se puede obtener por correo, llamando al 800-927-8888 de 8:30 am a 9:00 pm tiempo del este. La farmacia puede tomar hasta 48 horas para verificar su cobertura de seguro. Usted recibira una llamada en su casa haciendole saber si su seguro cubre el medicamento. De ser asi, este sera enviado a su domicilio. Para obtener el medicamento por primera vez su medico debe enviar la receta y la solicitud correspondiente por fax al 800.682.7436. Para obtener una solicitud, su medico debe llamar al 412.825.8169.

Si usted no tiene seguro que le cubra sus medicinas puede comunicarse al Programa de Asistencia al Paciente (Patient Assistance Program) de la compania Merck al 800.850.3430 o 800.927.8888.

En resumen, los inhibidores de la proteasa son medicamentos muy potentes, sin embargo deben ser usados cuidadosamente. La resistencia a un medicamento en particular se puede desarrollar de forma muy rapida, confiriendo en algunos casos resistencia simultanea a varios otros medicamentos. Esto significa que si el virus se vuelve resistente a un medicamento, es posible que lo sea tambien a otros medicamentos del mismo tipo que no hayan sido tomados previamente. Este concepto se denomina resistencia cruzada o simultanea. Para tratar de evitar este proceso es importante:

1) Tomar siempre la dosis recomendada. No reduzca o deje de tomar el medicamento sin notificar a su medico, ya que esto puede incrementar las posibilidades de resistencia por parte del VIH.

2) Tomar los inhibidores de la proteasa en combinacion con otros antivirales (de preferencia con aquellos que no se han usado anteriormente).

3) Algunos estudios han demostrado que los inhibidores de la proteasa son mas efectivos al tomarse en combinacion con otros dos antivirales. Esta eficacia se traduce en un incremento mas sostenido del numero de celulas CD4 y una reduccion de la cantidad viral mas prolongada.

Los tres inhibidores de la proteasa aprobados por la Direccion de Medicinas y Alimentos (FDA) estan actualmente cubiertos por el Programa de Asistencia con Medicamentos contra el SIDA (ADAP/AIDS Drugs Assistance Program, en ingles), el cual ofrece medicamentos gratuitos o a muy bajo costo a las personas con VIH que cumplen ciertos requisitos. Traduccion: Eddie Garcia Fernandez, Educador sobre Tratamientos, APLA y Juan Carlos Ugas, Voluntario, APLA. Para cualquier pregunta relacionada a este articulo, por favor llame a Ruben Gamundi al 213.993.1483 o a Eddie Garcia Fernandez al 213.993.1484.

960810
BA960822

Copyright © 1996 - Beings Alive. Permission granted for noncommercial reproduction, provided that our address and phone number are included if more than short quotations are used. Subscription lists are kept confidential. Being Alive, 621 N. San Vicente Blvd., West Hollywood, CA 90069, Tel - 310.289.2551; FAX - 310.289.9866; Email: BeiAlive@aol.com  http://www.beingalivela.org/