À l'heure actuelle, le saquinavir est fabriqué sous deux formes — Invirase, la version originale en capsules de gélatine dure, et Fortovase, la version plus récente en capsules de gélatine molle. Chaque capsule d'Invirase et de Fortovase contient 200 mg de saquinavir. Les résultats d'une étude de très petite envergure ont laissé entendre que la prise de 1000 mg d'Invirase ou de Fortovase en association avec 100 mg de ritonavir, deux fois par jour, donnait lieu à des taux sanguins comparables du médicament. Cette apparente équivalence entre les deux formes de saquinavir a poussé des chercheurs à Berlin à mener une étude d'envergure.

Détails de l'étude

Vingt-quatre sujets séronégatifs en bonne santé furent répartis en deux groupes pour recevoir une des combinaisons suivantes à raison de deux prises quotidiennes, pendant une semaine :

• Invirase 1000 mg et ritonavir 100 mg
• Fortovase 1000 mg et ritonavir 100 mg

À la fin de la première semaine, les sujets ont changé leur combinaison pour celle qu'ils n'avaient pas encore reçue.

Résultats

• En analysant les échantillons de sang, les techniciens ont trouvé que le taux sanguin de saquinavir était significativement plus élevé (de 35 % à 40 %) chez les sujets sous Invirase que chez les sujets sous Fortovase.
• La combinaison Invirase/ritonavir a été mieux tolérée que l'association Fortovase/ritonavir, les sujets ayant signalé moins de cas de diarrhées et de ballonnements.

L'équipe de recherche a laissé entendre que les patients sous Fortovase/ritonavir qui souffrent de diarrhées, de ballonnements ou d'autres effets indésirables d'ordre gastro-intestinal pourraient profiter du remplacement de Fortovase par Invirase.

Pourquoi Invirase a-t-il été mieux toléré?

Les capsules de Fortovase renferment un ingrédient appelé capmul qui est censé dissoudre et disperser rapidement le saquinavir une fois que celui-ci se trouve le tube digestif. Certains chercheurs soupçonnent cet ingrédient de contribuer à la susceptibilité accrue des utilisateurs de Fortovase aux effets secondaires gastro-intestinaux. Ce n'est pas la première fois que des chercheurs ont constaté que les doses élevées d'Invirase/ritonavir étaient mieux tolérées que celles de la combinaison Fortovase/ritonavir. On se demande donc si certains médecins vont commencer à substituer Invirase à Fortovase dans le régime de leurs patients souffrant de toxicité gastro-intestinale.

RÉFÉRENCES

1. Kurowski M, Sternfeld T, Hill A, et al. Comparative pharmacokinetics and short-term safety of Fortovase/ritonavir and Invirase/ritonavir 1000 mg/100 mg BID. 3rd International Workshop on Clinical Pharmacology of HIV Therapy, 11-13 April, 2002, Washington D.C. Abstract 7.17.

2. Montaner JSG, Saag M, Barylski C, et al. FOCUS study: saquinavir QD regimen versus efavirenz QD regimen: 24-week analysis in HIV-infected patients. 41st Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC), 16-19 December, 2001, Chicago. Abstract I-669.

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